Варденафил или силденафил – сравнение на двата PDE5 инхибитора
Варденафил (Левитра, Валиф, CareVitra, Вилитра) и силденафил (Виагра, Камагра, CareForce) са двата най-близки по фармакология PDE5 инхибитори за лечение на еректилна дисфункция. Силденафил е първото и най-известно хапче за ерекция (одобрен през 1998 г.), а варденафил е по-нова молекула (2003 г.) с по-висока селективност към PDE5. Двата имат сходно начало (25–60 мин) и продължителност (4–5 часа), но се различават по зрителните странични ефекти, QTc риска (варденафил има, силденафил – не) и по цената. Тук сравняваме двете молекули по механизъм, безопасност, дозови диапазони и сценарии на избор.
Каква е разликата между варденафил и силденафил?
И двете лекарства блокират ензима фосфодиестераза тип 5 (PDE5). Това позволява натрупване на cGMP, отпускане на гладката мускулатура в кавернозните тела и приток на кръв към пениса при сексуална стимулация. Без стимулация нито един от двата препарата не предизвиква ерекция. Разликите идват от селективността на молекулата към PDE5 спрямо други фосфодиестерази и от фармакокинетиката.
Селективност и потентност
- Варденафил – по-висока потентност към PDE5 (in vitro IC50 около 0.7 nM) и приблизително 10 пъти по-мощно свързване с ензима от силденафил. Затова стандартната доза е по-ниска – 10 mg варденафил отговаря приблизително на 50 mg силденафил.
- Силденафил – по-ниска потентност към PDE5 (IC50 в порядъка на няколко nM) и по-слаба селективност спрямо PDE6 в ретината, което обяснява по-честите зрителни ефекти.
PDE6 селективност и зрение
PDE6 е ензим в ретината, отговорен за фототрансдукцията – превръщането на светлинния сигнал в нервен импулс. Варденафилът има малко по-благоприятно съотношение на селективност PDE5/PDE6 спрямо силденафил (точните стойности in vitro варират според метода на изследване, затова не се посочват конкретни числа). Това означава по-малко зрителни смущения – синкаво-зеленикаво оцветяване (цианопсия), замъглено виждане и повишена чувствителност към светлина се срещат по-рядко при варденафил. За мъже с професии, изискващи прецизно цветно възприятие (пилоти, графични дизайнери), този профил е по-благоприятен.
Начало на действие, продължителност и ефект от храна
По времеви параметри двата препарата са близки, но има нюанси, които влияят на практическия избор.
| Показател | Варденафил | Силденафил |
|---|---|---|
| Година на одобрение | 2003 | 1998 |
| Начало на действие | 25–60 мин | 30–60 мин |
| Продължителност | 4–5 ч | 4–5 ч |
| Полуживот | около 4–5 ч | около 3–5 ч |
| Влияние на мазна храна | забавя началото | забавя началото, ↓Cmax ~29% |
| QTc ефект | да – внимание | няма значим |
Мазната храна забавя абсорбцията и при двата препарата и измества по-късно настъпването на ефекта. При силденафил ефектът е по-изразен – пълноценно мазно ястие забавя началото и понижава пиковата концентрация с около 29%. При варденафил влиянието е по-слабо, но за най-бързо и предвидимо действие и двата препарата се препоръчват на празен стомах или след лека храна. Грейпфрутов сок повишава кръвните нива и на двата и е добре да се избягва.
Варденафил и силденафил – дозови диапазони (описвани схеми)
Този раздел е образователен и описва общоприети диапазони от надеждни клинични източници и продуктови характеристики, не е препоръка за самолечение. Информацията не замества консултация с лекар или специалист. Дозата се определя индивидуално; предназначено за лица над 18 години.
| Показател | Варденафил | Силденафил |
|---|---|---|
| Начална доза | 10 mg | 50 mg |
| Диапазон | 5–20 mg | 25–100 mg |
| Прием преди акт | 25–60 мин | 30–60 мин |
| Максимум за 24 ч | 1 доза | 1 доза |
| Приблизителна еквивалентност | 10 mg | ≈ 50 mg |
При по-възрастни мъже, чернодробно или бъбречно увреждане и при едновременен прием на определени лекарства (напр. мощни CYP3A4 инхибитори или алфа-блокери) диапазоните се коригират надолу. Повече по темата – в нашите страници за варденафил и силденафил, както и общия преглед на дозиране на хапчета за ерекция.
Източници: обобщени данни от продуктови характеристики (SmPC), предписваща информация на FDA и клинични прегледи за PDE5 инхибитори.
Кой има по-добър профил на странични ефекти?
Профилът на страничните ефекти е сходен по основните оплаквания, но има няколко характерни разлики между двете молекули.
| Страничен ефект | Варденафил | Силденафил |
|---|---|---|
| Главоболие | чест | чест |
| Зачервяване на лицето | чест | чест |
| Назална конгестия | по-чест | по-рядък |
| Диспепсия | по-рядък | по-чест |
| Зрителни смущения | редки | по-чести |
| QTc удължение | да – внимание | няма значим |
- Общи за двете – главоболие, зачервяване, назална конгестия, диспепсия, замаяност.
- По-чести при варденафил – назална конгестия и теоретично QTc удължение.
- По-чести при силденафил – зрителни смущения (цианопсия, светлочувствителност) и диспепсия.
И двете молекули са абсолютно противопоказани с нитрати (риск от тежка хипотония) и изискват внимание при алфа-блокери и при тежка сърдечно-съдова нестабилност. Потърсете спешна помощ при ерекция, продължаваща над 4 часа (приапизъм), или при внезапна загуба на зрение или слух. Подробности – в страниците за странични ефекти на варденафил и странични ефекти на силденафил.
QTc риск – уникален за варденафил
Варденафилът може да удължи QTc интервала (в проучвания – малко увеличение от порядъка на 6–9 ms при терапевтична доза). При здрави мъже това е клинично незначимо, но прескрибиращата информация на варденафил носи специфично предупреждение: препаратът трябва да се избягва при вроден синдром на удължен QT и при пациенти, приемащи антиаритмици клас IA (хинидин, прокаинамид) или клас III (амиодарон, соталол). Комбинацията с други удължаващи QT лекарства има адитивен ефект и може да провокира опасна камерна аритмия.
Силденафилът няма това предупреждение и при пациенти с предразположеност към аритмии или с фамилна анамнеза за внезапна сърдечна смърт често е по-безопасният избор. При наличие на сърдечно-съдов риск изборът между двата препарата винаги се прави след лекарска оценка. Виж и PDE5 инхибитори при сърдечни заболявания.
Кой е по-подходящ при диабетна еректилна дисфункция?
Диабетната ЕД има по-сложна патофизиология от обикновената – освен ендотелна дисфункция (която PDE5 инхибиторите коригират) присъства и автономна невропатия, която засяга нервната сигнализация при ерекция. Затова диабетиците често отговарят по-слабо на стандартните дози.
Варденафилът е изследван специално при тази група и в рандомизирани проучвания показва добра ефективност при мъже с диабет тип 2, включително при такива с неуспех от предишно лечение. По-високата му PDE5 селективност и потентност теоретично подпомагат отговора при компрометирана съдова и нервна функция. Това не означава, че силденафилът е неефективен при диабет – той също е добре проучен и широко използван, но при недостатъчен отговор смяната на молекулата (а не само повишаването на дозата) е разумна стъпка. Повече за връзката диабет–ерекция четете в еректилна дисфункция и диабет.
Кога да изберете варденафил и кога силденафил?
Сценарии в полза на варденафил
- Чувствителност към зрителни смущения от силденафил – по-високата PDE6 селективност прави цианопсията по-рядка.
- Професия, изискваща точно цветно възприятие (пилоти, графични дизайнери).
- Недостатъчен отговор на силденафил – около част от мъжете, които не реагират на едната молекула, отговарят на другата.
- Желание за висока потентност при ниска доза и наличие на удобни орално-диспергиращи или желеобразни форми (Валиф).
Сценарии в полза на силденафил
- Анамнеза за сърдечни аритмии или прием на антиаритмици клас IA/III – без QTc предупреждението на варденафил.
- Чести назални оплаквания – силденафилът дава по-малко изразена назална конгестия.
- Ограничен бюджет – генеричният силденафил (Камагра) е сред най-достъпните хапчета.
- Първи опит с PDE5 инхибитор – силденафилът има най-дългата клинична история и най-голяма база данни.
За по-широк контекст и сравнения с други молекули виж сравнение на хапчета за ерекция и PDE5 инхибитори.
Какви продукти с варденафил и силденафил се предлагат?
В аптеките варденафил се предлага под марките Левитра и генерични форми (CareVitra, Валиф, Вилитра), а силденафил – под Виагра (Pfizer) и генерични аналози (Камагра, CareForce). По-долу са някои от наличните продукти от двете групи; при сравнима цена варденафилът обикновено е малко по-скъп поради по-малкото генерични производители.
ВарденафилCareVitra-20 – Варденафил 20 mg16.00 € (31.29 лв.)Виж продукта
ВарденафилCareVitra-40 – Варденафил 40 mg19.00 € (37.16 лв.)Виж продукта
ВарденафилВалиф – Варденафил 20 mg желе15.00 € (29.34 лв.)Виж продукта
СилденафилВиагра (Pfizer) – Силденафил 100 mg14.00 € (27.38 лв.)Виж продукта
СилденафилCareForce-100 – Силденафил 100 mg16.00 € (31.29 лв.)Виж продукта
СилденафилКамагра Желе – Силденафил 100 mg8.00 € (15.65 лв.)Виж продукта
Изборът между двете молекули зависи от индивидуалния отговор, поносимостта и съпътстващите състояния – затова първата стъпка винаги е консултация с лекар.
Често задавани въпроси
Кое е по-силно – варденафил или силденафил?
На молекулярно ниво варденафилът е приблизително 10 пъти по-потентен към PDE5, затова и стандартната му доза е по-ниска – 10 mg варденафил отговарят приблизително на 50 mg силденафил. На практика клиничната ефективност на двата при правилна доза е сходна.
Кое причинява по-малко зрителни смущения?
Варденафилът е по-селективен към PDE5 спрямо PDE6 в ретината, затова зрителните ефекти (синкаво оцветяване, светлочувствителност) са по-редки при него, отколкото при силденафил.
Кой е по-безопасен за сърцето?
Силденафилът няма значим QTc ефект, докато варденафилът носи предупреждение при вроден дълъг QT и прием на антиаритмици клас IA/III. И двата са противопоказани с нитрати, затова при сърдечно-съдов риск изборът се прави след лекарска оценка.
Може ли да се комбинират варденафил и силденафил?
Не. Двата са PDE5 инхибитори и комбинирането им увеличава риска от хипотония и странични ефекти без допълнителна полза. Приемайте само едно PDE5 лекарство в рамките на 24 часа.
Влияе ли храната върху действието?
Мазната храна забавя началото и при двата препарата; при силденафил ефектът е по-изразен (пикова концентрация спада с около 29%). За най-бързо действие приемайте на празен стомах или след лека храна.
Ако силденафилът не помага, ще помогне ли варденафилът?
Възможно е. Част от мъжете, които не отговарят достатъчно на едната молекула, реагират на другата заради разликите в селективността. Смяната на препарата вместо просто покачване на дозата е разумна стъпка след лекарска консултация.
Медицински източници и доказателства
Информацията в тази статия се основава на актуални клинични препоръки и регулаторни данни за PDE5 инхибиторите:
- EAU Guidelines – Sexual and Reproductive Health – препоръки на Европейската асоциация по урология за еректилна дисфункция.
- European Medicines Agency (EMA) – кратки характеристики на продуктите (SmPC) за варденафил и силденафил.
- U.S. FDA – Drugs@FDA – предписваща информация за Levitra (варденафил) и Viagra (силденафил).
- NIH MedlinePlus – лекарствена информация за пациенти.
Важно: Този материал е образователен и не замества консултация с лекар или специалист. Не започвайте, спирайте или променяйте лечение без медицинска оценка. Предназначено за лица над 18 години.