Силденафил – действие, дозировка, странични ефекти и продукти в България

Силденафил (силденафил цитрат) е първият клинично одобрен PDE5 инхибитор за лечение на еректилна дисфункция, лансиран от Pfizer през 1998 г. под марката Виагра. Той е активното вещество и в множество генерични продукти – Камагра, CareForce, Cenforce и други. Действието започва 30–60 минути след прием, продължава около 4–6 часа, а стандартните дозировки са 25, 50 и 100 mg. Тук обясняваме механизма, дозовите диапазони, страничните ефекти, взаимодействията и противопоказанията на силденафил – на достъпен и фактологично точен език.

Какво е силденафил и защо е най-използваното лекарство за ерекция?

Силденафил цитрат е PDE5 инхибитор от първо поколение, одобрен от FDA на 27 март 1998 г. като първото перорално лекарство за еректилна дисфункция. Първоначално молекулата е разработвана за ангина пекторис и хипертония, но по време на клиничните изпитания учените забелязват странична находка – подобряване на ерекцията. Pfizer пренасочва разработката към индикацията еректилна дисфункция и създава най-разпознаваемото лекарство в областта на мъжкото здраве.

Откриване и търговска история

След изтичането на патента в Европа и САЩ между 2012 и 2013 г. силденафилът става достъпен като генерик на значително по-ниска цена. Днес активното вещество се произвежда от десетки фармацевтични компании в идентична химическа форма (силденафил цитрат) с биоеквивалентна фармакокинетика спрямо оригиналната Виагра.

Регулаторен статус и втора индикация

Силденафилът е одобрен за ЕД в над 100 държави. През 2005 г. молекулата получава втора индикация – белодробна артериална хипертония (под марката Revatio), при която дозата е различна от тази за ерекция. Двойната индикация потвърждава дългогодишния опит с безопасността на молекулата.

Как действа силденафил на молекулярно ниво?

При сексуална стимулация нервните окончания в пениса освобождават азотен оксид (NO), който активира ензима гуанилатциклаза и повишава нивата на цикличен GMP (cGMP). cGMP отпуска гладката мускулатура в стените на пенилните артерии и кавернозните тела, което позволява усилен приток на кръв и ерекция. Ензимът PDE5 разгражда cGMP и прекратява ерекцията.

Силденафилът обратимо блокира PDE5, забавя разграждането на cGMP и така удължава и стабилизира ерекцията – но само при наличие на сексуална стимулация. Без възбуда лекарството не предизвиква ерекция самостоятелно. Това е общият механизъм на целия клас PDE5 инхибитори.

Фармакокинетичен профил

• Начало на действие – 30–60 минути след прием на празен стомах.
• Пикова концентрация – обикновено 30–120 минути.
• Полуживот – около 3–4 часа. Клиничната продължителност на ефекта е приблизително 4–6 часа.
• Бионаличност – приблизително 40% при перорален прием.
• Метаболизъм – основно чернодробен, през CYP3A4 (и в по-малка степен CYP2C9).

Мазната храна забавя абсорбцията и понижава пиковата концентрация, затова приемът на празен стомах дава най-бързо и предвидимо начало.

Каква е дозировката на силденафил и как се приема? (описвани диапазони)

Този раздел е образователен и описва общоприети диапазони от надеждни клинични източници, не е препоръка за самолечение. Информацията не замества консултация с лекар или специалист. Дозата се определя индивидуално; предназначено за лица над 18 години.

Стандартната начална доза обикновено е 50 mg, приета 30–60 минути преди планирана сексуална активност, с максимум една доза за 24 часа. При недостатъчен ефект дозата може да се повиши до 100 mg, а при изразени странични ефекти – да се намали до 25 mg. При по-възрастни мъже, чернодробно или бъбречно увреждане и при едновременен прием на определени лекарства началната доза често се коригира надолу. Повече по темата – в страниците за дозиране на хапчета за ерекция и PDE5 инхибитори по възраст.

Източници: обобщени данни от кратки характеристики на продукта (SmPC) и клинични прегледи за силденафил и PDE5 инхибитори.

Безопасен ли е силденафил – странични ефекти?

Силденафилът има дозозависим профил на странични ефекти, които при повечето мъже са леки до умерени и преходни. Профилът е установен върху десетилетия клиничен опит от 1998 г. насам.

• Чести – главоболие, зачервяване на лицето, диспепсия (стомашен дискомфорт), назална конгестия.
• По-редки – замайване, зрителни смущения (синкаво оцветяване на зрението, светлочувствителност), болка в гърба.
• Редки, но сериозни – приапизъм (ерекция над 4 часа), внезапна загуба на слух, внезапна загуба на зрение (NAION).

Зрителните ефекти при силденафил са свързани със слаба кросс-реактивност с PDE6 в ретината и обикновено са преходни. Потърсете спешна помощ при ерекция над 4 часа или при внезапна загуба на зрение/слух. Подробен преглед има в страницата странични ефекти на силденафил.

Кои са противопоказанията и взаимодействията на силденафил?

Силденафилът е абсолютно противопоказан при едновременен прием на нитрати (нитроглицерин, изосорбид моно/динитрат) и нитроген-оксид донори, включително амил нитрит („попърс“), заради риск от тежка хипотония. Противопоказан е и при едновременен прием на риоцигуат.

• Сърдечно-съдови – тежка сърдечна недостатъчност (NYHA III–IV), нестабилна стенокардия, скорошен инфаркт или инсулт изискват специална преценка. Виж PDE5 инхибитори при сърдечни заболявания.
• Алфа-блокери – комбинацията може да понижи кръвното налягане; нужни са стабилна доза и по-нисък старт на силденафил.
• CYP3A4 инхибитори – кетоконазол, итраконазол, ритонавир, еритромицин, кларитромицин повишават нивата и налагат редукция на дозата.
• CYP3A4 индуктори – рифампицин и някои антиепилептици намаляват ефективността.

Грейпфрутовият сок също може да повиши нивата на силденафил и обикновено се избягва около приема. Винаги уведомявайте лекаря за всички приемани лекарства.

Силденафил срещу тадалафил, варденафил и аванафил

Силденафилът е най-добре проученият PDE5 инхибитор с най-дълга история и често най-достъпна цена. Основните разлики спрямо другите молекули са в продължителността и началото на действие.

Изберете силденафил при нужда от проверено лекарство с предвидимо 4–6 часово действие и добра цена. За дълъг прозорец без планиране подходящ е тадалафил; за максимално бързо начало – аванафил; а алтернатива при поносимост е варденафил.

Кои силденафил продукти се предлагат в България?

На Ерекция БГ силденафилът е достъпен в няколко форми – от оригиналната Виагра (Pfizer) до генерични таблетки и орален гел с по-бързо начало. Всички съдържат същото активно вещество (силденафил цитрат) и са биоеквивалентни.

СилденафилВиагра (Pfizer) – Силденафил 100 mg14.00 € (27.38 лв.)Виж продукта СилденафилCareForce-100 – Силденафил 100 mg16.00 € (31.29 лв.)Виж продукта СилденафилКамагра Желе – Силденафил 100 mg8.00 € (15.65 лв.)Виж продукта

Изборът на форма зависи от предпочитанията – таблетки за стандартен прием или орален гел (Камагра желе) за по-бързо начало. Първата стъпка винаги е консултация с лекар, особено при сърдечни състояния или прием на други лекарства.

Често задавани въпроси

Медицински източници и доказателства

Информацията в тази статия се основава на актуални клинични препоръки и регулаторни данни за силденафил и PDE5 инхибиторите:

• EAU Guidelines – Sexual and Reproductive Health – препоръки на Европейската асоциация по урология за еректилна дисфункция.
• European Medicines Agency (EMA) – кратки характеристики на продуктите (SmPC) за силденафил.
• U.S. FDA – Drugs@FDA – предписваща информация за Viagra и Revatio (sildenafil).
• NIH MedlinePlus – Sildenafil – лекарствена информация за пациенти.

Важно: Този материал е образователен и не замества консултация с лекар или специалист. Не започвайте, спирайте или променяйте лечение без медицинска оценка. Предназначено за лица над 18 години.