Силденафил — действие, дозировка, странични ефекти и продукти в България

Силденафил е първият клинично одобрен PDE5 инхибитор за лечение на еректилна дисфункция, лансиран от Pfizer през 1998 г. под търговското наименование Виагра. След изтичането на патента през 2013 г. силденафилът е активното вещество в десетки генерични продукти с биоеквивалентна ефективност при цена 60-80% по-ниска.

Какво е силденафил и защо е най-използваното лекарство за еректилна дисфункция?

Силденафил цитрат е PDE5 инхибитор от първо поколение, одобрен от FDA на 27 март 1998 г. като първо перорално лекарство за еректилна дисфункция, със световни продажби над 30 милиарда долара за оригиналния продукт Виагра от Pfizer. Силденафилът остава най-предписваното лекарство в класа със стандартна доза 50 mg, 65-85% ефективност и над 30 милиона потребители годишно в световен мащаб.

Откриване и търговска история

Силденафилът е синтезиран от Pfizer през 1989 г. като кандидат-лекарство за ангина пекторис и хипертония. По време на клиничните изпитания учените забелязват странична находка – подобряване на ерекцията при мъжете-участници. Pfizer пренасочва разработката и подава заявка за индикация еректилна дисфункция. FDA одобрява силденафил под марката Виагра на 27 март 1998 г. Пазарният успех е безпрецедентен – 1.8 млрд долара продажби само през 2008 г. Патентът изтича в САЩ и Европа между 2012 и 2013 г.

Регулаторен статус и търговски наименования

Силденафилът е одобрен за еректилна дисфункция в над 120 държави и е включен в списъка на основните лекарства на СЗО. Оригиналната марка е Виагра от Pfizer. Генеричните версии включват Камагра (Ajanta Pharma), Cenforce (Centurion Laboratories), CareForce (CareClub), Sildenafil Teva, Сухагра, Вигрекс и десетки други. Всички генерици съдържат същото активно вещество в идентична химическа форма (силденафил цитрат) и имат биоеквивалентна фармакокинетика.

Втора одобрена индикация – белодробна хипертония

През 2005 г. силденафилът получава втора одобрена индикация – белодробна артериална хипертония (PAH), под марката Ревацио (Revatio) от Pfizer. Дозата при PAH е 20 mg 3 пъти дневно, различна от ЕД дозата (50 mg при нужда). При тази индикация силденафилът намалява белодробното съдово съпротивление и подобрява физическата толерантност. Двойната индикация потвърждава безопасността и универсалността на молекулата.

Как действа силденафил на молекулярно и фармакокинетично ниво?

Силденафилът блокира ензима фосфодиестераза тип 5 (PDE5) с IC50 = 3.5 nM, като позволява натрупване на цикличен GMP в гладкомускулните клетки на кавернозните тела. Това води до вазодилатация на артериите в пениса, повишен приток на кръв и усилена ерекция при сексуална стимулация. Ефектът започва 30-60 минути след прием и продължава 4-6 часа.

Механизъм на PDE5 инхибиция

При сексуална стимулация нервните окончания в пениса освобождават азотен оксид (NO), който активира ензима гуанилатциклаза и стимулира производството на цикличен GMP. cGMP отпуска гладката мускулатура в стените на пенилните артерии и кавернозните синуси, което позволява усилен артериален приток и ерекция. PDE5 ензимът разгражда cGMP, прекратявайки ерекцията. Силденафилът блокира PDE5 обратимо, удължавайки действието на cGMP и позволявайки по-стабилна и продължителна ерекция.

Фармакокинетичен профил

Абсорбцията на силденафил е бърза, с пикова концентрация (Tmax) за 30-120 минути след перорален прием на празен стомах. Биологичната достъпност е 41% – по-висока от варденафил (15%). Полуживотът е 3-5 часа, което определя продължителността на ефекта 4-6 часа. Метаболизмът се осъществява през CYP3A4 (80%) и CYP2C9 (20%) в черния дроб. Мазната храна забавя абсорбцията с 30% и намалява пиковата концентрация с 29%, което удължава началото на действие до 60-90 минути.

Селективност и извън-таргетни ефекти

Силденафилът инхибира PDE5 с IC50 3.5 nM, но също така има слаба активност срещу PDE6 (ретинални фоторецептори) със селективност 1:7. Това обяснява временните зрителни смущения – синкаво-зеленикаво оцветяване (цианопсия) – при 3% от потребителите. Срещу PDE11 (скелетна мускулатура) няма клинично значима активност. Силденафилът е по-слабо селективен от варденафил (1:19) и тадалафил (1:700 срещу PDE6), което определя неговия характерен страничен профил.

Каква е правилната дозировка на силденафил и как се приема?

Стандартната начална доза силденафил е 50 mg, приета перорално 30-60 минути преди сексуална активност, с максимум 1 доза за 24 часа и разрешени дози 25, 50 и 100 mg според клиничния ефект. При пациенти над 65 години, с тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност и на CYP3A4 инхибитори, началната доза се намалява до 25 mg.

Стандартен дозировъчен режим

Стандартната начална доза е 50 mg. Приемът е 30-60 минути преди планирана сексуална активност с чаша вода, на празен стомах за най-бърз ефект. При недостатъчен резултат след 4-6 опита дозата се увеличава до 100 mg (максимална разрешена). При прекомерни странични ефекти или при много лека ЕД дозата се намалява до 25 mg. Максимум една доза за 24 часа е абсолютно правило поради кумулативен ефект върху съдовия тонус.

Корекция на дозата при съпътстващи състояния

При бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс под 30 ml/min началната доза е 25 mg. При чернодробна цироза (Child-Pugh B/C) дозата се намалява на 25 mg с максимум 50 mg. При мъже над 65 години плазмените нива на силденафил са с 40% по-високи, което налага начална доза 25 mg. При прием на CYP3A4 инхибитори (кетоконазол, ритонавир, еритромицин) максималната доза е 25 mg на 48 часа. При HIV протеазни инхибитори – 25 mg на 72 часа.

Форми на приложение

Силденафилът е достъпен в 4 фармацевтични форми – филмирани таблетки (25/50/100 mg), разтворими таблетки, орален гел/желе в сашета и сублингвални таблетки. Таблетките са стандартна форма с начало 30-60 минути. Орален гел (Камагра желе) абсорбира през оралната мукоза и започва действие за 15-30 минути, което го прави най-бърза форма. Сублингвалните таблетки (под езика) са междинна опция – 20-40 минути.

Безопасен ли е силденафил – странични ефекти и противопоказания?

Силденафилът е безопасен при здрави мъже без сърдечно-съдови противопоказания и без едновременен прием на нитрати, с профил на странични ефекти установен върху над 40 милиона потребители от 1998 г. Най-честите ефекти са главоболие (16%), зачервяване на лицето (10%), диспепсия (7%), зрителни смущения (3%) и назална конгестия (4%). Абсолютни противопоказания са прием на нитрати, тежка сърдечна недостатъчност и скорошен инфаркт.

Честота на странични ефекти по клас

Страничните ефекти на силденафил се разпределят в 3 категории. Чести ефекти (над 10%) – главоболие (16%) и зачервяване на лицето (10%). Нечести ефекти (1-10%) – диспепсия (7%), назална конгестия (4%), зрителни смущения като синкава дисхромия и замъглено виждане (3%), замайване (2%), болка в гърба (под 2%). Редки ефекти (под 1%) – приапизъм, внезапна загуба на слуха, NAION (неартеритична предна исхемична оптикопатия), тежки алергични реакции. За детайли посетете силденафил странични ефекти.

Абсолютни противопоказания

Едновременен прием на нитрати (нитроглицерин, изосорбид моно/динитрат, амил нитрит/“попърс“) е абсолютно противопоказан заради риск от тежка хипотензия и смърт. Прием на разтворим риоцигуат (Adempas) за белодробна хипертония също е противопоказан. Тежка сърдечна недостатъчност (NYHA III-IV), нестабилна стенокардия и инфаркт на миокарда през последните 6 месеца са противопоказания. Наследствена ретинит пигментоза е противопоказание заради риск от NAION. Тежка чернодробна недостатъчност (Child-Pugh C) не е проучена и не се препоръчва.

Лекарствени взаимодействия

Алфа-блокери (тамсулозин, доксазозин) комбинирани с 50-100 mg силденафил могат да причинят симптоматична хипотензия; препоръчва се стабилизиране на алфа-блокера и по-ниска начална доза силденафил (25 mg) с интервал 4 часа. CYP3A4 инхибитори (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, еритромицин, кларитромицин) повишават нивата 3-8 пъти и изискват доза 25 mg. CYP3A4 индуктори (рифампицин, карбамазепин, фенитоин) намаляват ефективността с 50-80%. Грейпфрутов сок повишава нивата с 25% и се избягва.

Силденафил срещу тадалафил, варденафил и аванафил – кое е предимството?

Силденафилът е предпочитан при 3 сценария: най-ниска цена при генерични алтернативи, най-широка база от клинични данни с над 25 години опит и доказана ефективност 65-85% при широк спектър пациенти. Недостатъците спрямо конкурентните PDE5 инхибитори включват по-кратко действие от тадалафил, по-бавно начало от аванафил и по-висока честота на зрителни странични ефекти от варденафил.

Сравнителна таблица на PDE5 инхибиторите

Параметър	Силденафил	Тадалафил	Варденафил	Аванафил
Година на одобрение	1998	2003	2003	2012
Начало на действие	30-60 мин	30-45 мин	25-60 мин	15-30 мин
Продължителност	4-6 часа	24-36 часа	4-5 часа	4-6 часа
Стандартна доза	50 mg	10 mg	10 mg	100 mg
Био-достъпност	41%	100% (не е измерена директно)	15%	8-15%
Ефект от храна	-30% абсорбция	без ефект	-20% абсорбция	без ефект
Зрителни странични ефекти	3%	под 0.1%	под 1%	под 0.1%
Цена (генерици)	най-ниска	средна	средна	най-висока

Кога да предпочетете силденафил

Силденафилът е оптимален избор при ограничен бюджет (генериците струват 1-3 лв на доза срещу 5-15 лв за другите PDE5 инхибитори), при необходимост от планируемо 4-6 часово действие без дълъг прозорец и при начинаещи потребители, които искат лекарство с най-дълга история на използване и най-голяма база клинични данни. Мъже с лека до умерена ЕД обикновено реагират на 50 mg с 65-85% успеваемост.

Кога да изберете алтернатива

При нужда от дълъг прозорец без планиране на приема – изберете тадалафил (36 часа). При диабет с неуспех на силденафил – варденафил (72% ефективност vs 65%). При нужда от най-бързо начало (под 30 минути) – аванафил. При зрителни смущения от силденафил – преход към варденафил или тадалафил.

Кои силденафил продукти са достъпни в България?

В България силденафилът е достъпен в 8+ търговски форми от оригиналната Виагра (Pfizer) до индийските и турски генерици: Камагра в 4 форми (желе, таблетки, разтворими, дъвчащи), Cenforce в 5 дозировки (100/120/150/200 mg и Soft), CareForce от CareClub, Sildalist (силденафил + тадалафил комбо) и Супер Камагра (силденафил + дапоксетин). Цените варират от €8 за 7 сашета Камагра желе до €14 за 4 таблетки оригинална Виагра.

Оригинална Виагра от Pfizer

Оригиналната Виагра от Pfizer съдържа силденафил цитрат 100 mg в опаковка от 4 таблетки. Това е референтният продукт срещу който се измерва всеки генерик. Таблетките имат синя боя и ромбовидна форма – характерен дизайн, защитен с търговска марка. Използва се от пациенти, които предпочитат оригинала заради установената репутация на Pfizer и последователното качество.

Камагра серията от Ajanta Pharma

Камагра е най-популярният генеричен силденафил в България, произведен от Ajanta Pharma. Налична е в 4 форми: Камагра желе (7 сашета × 100 mg, най-бързо начало 15-30 мин), Камагра разтворими таблетки (7 × 100 mg), Камагра таблетки стандартна форма и дъвчащи Камагра. Биоеквивалентна е на Виагра и цената е 50-60% по-ниска.

CareForce серията – градуирани дози силденафил

CareForce от CareClub предлага 4 дозировки силденафил: CareForce-100 (стандартна), CareForce-150 (увеличена за пациенти, при които 100 mg не са достатъчни), CareForce-200 (максимална за тежка ЕД) и CareForce Super Active (капсули с по-бърза абсорбция). 150 и 200 mg дози не са официално одобрени от EMA и изискват лекарска консултация. Сериятa позволява титриране нагоре при неуспех на стандартна доза.

Комбинирани силденафил продукти

Sildalist комбинира силденафил 100 mg и тадалафил 20 mg в една таблетка, покривайки двата различни фармакокинетични профила. Супер Камагра желе (и таблетки) комбинира силденафил 100 mg с дапоксетин 60 mg за едновременно лечение на ЕД и преждевременна еякулация. Cenforce-D е аналогична комбинация от Centurion Laboratories.

Как да купя качествен силденафил онлайн в България?

На Ерекция БГ се предлагат 10+ силденафил продукта с биоеквивалентна ефективност на оригиналната Виагра – включително Виагра Pfizer (€14), Камагра желе (€8), Камагра разтворими (€16.90) и CareForce серията (€20-21). Всички продукти са директно от производителя, без рецепта, с дискретна доставка чрез Еконт и плащане с наложен платеж. Анонимната опаковка гарантира поверителност.

Критерии за избор на качествен генеричен силденафил

3 критерия определят качествения генеричен силденафил: реномиран производител (Ajanta Pharma, Centurion Laboratories, CareClub, Pfizer), ясно обозначена дозировка и активна съставка на опаковката и наличие на оригинален batch номер за проследяване. Избягвайте продукти без обозначен производител, с нечетливи дози или без защитна опаковка. Ерекция БГ работи само с официални производители и гарантира автентичността на всеки продукт чрез директен канал.

Предлагани силденафил продукти на Ерекция БГ

Последна актуализация: април 2026 г.