Аванафил или Варденафил - Сравнение и избор

Аванафил и варденафил са двата по-нови PDE5 инхибитори – аванафил от 2012 г. (трето поколение), варденафил от 2003 г. (второ поколение). Двата имат сходни фармакокинетики – подобно начало (аванафил 15-30 мин, варденафил 25-60 мин) и продължителност (4-6 часа срещу 4-5 часа). Ключовите разлики са в страничния профил, QTc риска (варденафил има, аванафил няма) и цената.

Каква е разликата между аванафил и варденафил?

Основната разлика е в страничния профил и безопасността – аванафил има най-благоприятен общ профил (20% обща честота срещу 32% при варденафил), по-малко назална конгестия (3% срещу 9%) и без QTc удължение. Варденафил е 5× по-мощен в PDE5 инхибиция (IC50 0.7 nM срещу 5 nM при аванафил) но това не се превежда в клинично значима разлика в ефективност (72% срещу ~70% при диабетна ЕД).

Фармакокинетични разлики

Аванафил: Tmax 30-45 мин, полуживот 5 часа, IC50 5 nM, PDE6 селективност 1:120, биологична достъпност 8-15%. Варденафил: Tmax 30-120 мин, полуживот 4-5 часа, IC50 0.7 nM, PDE6 селективност 1:19, биологична достъпност 15%. Варденафилът е с по-високо рецепторно свързване, но аванафилът постига по-бърза пикова концентрация. И двата се метаболизират главно чрез CYP3A4. Полуживотите са сходни – 4-6-часов клиничен ефект при двата.

Начало и продължителност

Аванафил: начало 15-30 минути, продължителност 4-6 часа – най-бърз PDE5 инхибитор. Варденафил: начало 25-60 минути, продължителност 4-5 часа. Аванафилът е с по-кратко предварително време – по-удобен за ad-hoc ситуации. Варденафилът е малко по-бавен но с по-предсказуем пиков ефект. И двата са повлияни от мазна храна (минимален ефект при аванафил, -20% абсорбция при варденафил). За максимално бързо начало – аванафил е предпочитан.

Кой е по-безопасен – аванафил или варденафил?

Аванафилът е по-безопасен от варденафил в 3 аспекта: без QTc удължение (варденафил удължава QTc с 8-12 ms), по-ниска назална конгестия (3% срещу 9%) и по-благоприятен общ профил на странични ефекти. Варденафилът има по-висока честота на зачервяване (12% срещу 10%) и специфични противопоказания при антиаритмици клас IA/III, които аванафилът няма.

Сравнителна таблица

Страничен ефект	Аванафил	Варденафил
Главоболие	12%	16%
Зачервяване	10%	12%
Назална конгестия	3%	9%
Диспепсия	2%	4%
Болки в гърба	1.5%	1.7%
Зрителни смущения	под 0.1%	под 1%
QTc удължение	незначимо	8-12 ms
Обща честота	~20%	~32%

QTc риск – уникален за варденафил

Варденафилът удължава QTc интервала с 8 ms при 10 mg и 12 ms при 20 mg. Аванафилът няма значим QTc ефект. При мъже с вроден дълъг QT синдром, прием на антиаритмици клас IA (хинидин) или клас III (амиодарон, соталол) варденафилът е противопоказан. Аванафилът е безопасен при тези пациенти. При фамилна анамнеза за внезапна смърт в младa възраст – аванафилът е предпочитаният избор. Това е най-значимата разлика в безопасността между двата препарата.

Назална конгестия – варденафилов недостатък

Назалната конгестия е характерна за варденафил (9%) – 3× по-често от аванафил (3%). Причината е по-мощна вазодилатация в носната лигавица от по-високата PDE5 потентност на варденафил. При мъже с хронични синузити, алергични ринити или чувствителност към назални оплаквания – аванафилът е значително по-комфортен. За мъже без такава чувствителност разликата може да е незначителна. Аванафилът има най-нисък назален профил сред всички PDE5 инхибитори.

Кога да изберете аванафил и кога варденафил?

Изберете аванафил при: анамнеза за сърдечни аритмии или прием на антиаритмици (без QTc риск), чувствителност към назална конгестия (3% срещу 9%), нужда от най-бързо начало (15-30 мин), и максимално благоприятен общ страничен профил. Изберете варденафил при: диабетна ЕД (72% клинично доказана ефективност), ограничен бюджет (генерични цени по-ниски от аванафил), нужда от леко по-дълго действие (5 срещу 4-6 часа).

Сценарии в полза на аванафил

Аванафилът е оптимален при 4 групи. Първо, мъже с анамнеза за сърдечни аритмии или прием на антиаритмици – без QTc риск. Второ, мъже с чести назални оплаквания или хронични синузити – 3× по-нисък риск от конгестия. Трето, мъже с полифармация – най-малко клинично значими взаимодействия. Четвърто, мъже с чувствителност към общи странични ефекти – най-благоприятен профил в класа. Недостатък: по-висока цена поради активен патент.

Сценарии в полза на варденафил

Варденафилът е оптимален при 3 групи. Първо, диабетна ЕД – 72% клинично документирана ефективност, значимо предимство пред силденафил (65%). Второ, ограничен бюджет – генеричните варденафил продукти (CareVitra от €15, Валиф €15) са значително по-евтини от аванафил (Avacare 100 €14, но опаковка от 4 таблетки). Трето, нужда от по-мощно рецепторно свързване – IC50 0.7 nM на варденафил е най-високото в класа, което може да помогне при резистентни случаи.

Какви продукти с аванафил и варденафил се предлагат?

На Ерекция БГ се предлагат 3 аванафил продукта – Avacare 100 (€14), Super Avacare 160 комбо с дапоксетин (€22.50), Avana-200 (€28), и 4 варденафил продукта – Валиф 20 mg желе (€15), CareVitra-20/40/60 (€15-19.50). Всички са с дискретна доставка чрез Еконт и плащане с наложен платеж. За диабетна ЕД – варденафил. За най-благоприятен общ профил – аванафил.